Chaud, Marco ViníciusCruz, Mateus Vieira daCruz, Mateus Vieira da2025-07-022025-07-022024https://repositorio.uniso.br/handle/uniso/1991Aprimorar a biodisponibilidade de formas farmacêuticas que contém fármacos pouco solúveis em água, destinados à administração oral é um desafio recorrente para os cientistas farmacêuticos. A manipulação do estado sólido de um fármaco é uma das abordagens mais promissoras para aumentar a taxa de dissolução e consequentemente a biodisponibilidade de fármacos dos grupos II e IV do Sistema de Classificação Biofarmacêutico (SCB). Os fármacos podem ocorrer nos estados físicos: cristalino, co-cristalino e amorfo. O estado cristalino é menos solúvel em água em função da sua estrutura física molecularmente organizada, requerendo maior energia térmica e cinética para rompimento dessa estrutura, e consequente difusão, de forma passiva, no solvente. Este fenômeno não ocorre nas formas amorfas, que não possuem arranjo cristalino e, logo, necessitam de menor energia térmica e mecânica para se difundirem passivamente no solvente. Neste contexto, as dispersões sólidas se mostram uma tecnologia promissora para melhorar a biodisponibilidade dessas classes de fármacos, utilizando um agente dispersor para alterar a estrutura física do estado cristalino para o amorfo. O presente trabalho apresenta uma revisão bibliográfica da tecnologia das dispersões sólidas amorfas, explorando por meio de uma pesquisa sistematizada, trabalhos científicos que descreveram o racional teórico da solubilidade, taxa de dissolução e estrutura física dos fármacos e como estas impactam na biodisponibilidade oral de formas farmacêuticas. Estudos científicos que apresentaram o fundamento teórico das dispersões sólidas amorfas binárias e ternárias, bem como métodos de obtenção, caracterização e estabilidade físicoquímica, explorando o potencial das dispersões sólidas amorfas aplicando-as para melhoria da taxa de dissolução in vitro de fármacos do grupo II e IV do SCB. Os resultados das buscas demonstraram que a tecnologia de dispersões sólidas apresenta fundamento científico de uso em função da relação das propriedades de solubilidade, dissolução e estado físico dos fármacos com a biodisponibilidade e demonstrando efetividade prática na transformação física da estrutura dos fármacos ibuprofeno e azitromicina do estado cristalino para o estado amorfo, provocando um aumento da taxa dissolução in vitro. A monografia inclui uma tabela de medicamentos orais aprovados pela Food and Drug Administration (FDA) nos últimos dez anos que utilizam a tecnologia de dispersão sólida amorfa. Essa tabela ilustra o papel fundamental da dispersão sólida no aprimoramento do arsenal terapêutico e na eficácia dos medicamentos para o tratamento de diferentes tipos de doenças.Increasing the bioavailability of oral dosage forms containing poorly water-soluble drugs is a recurring challenge for pharmaceutical scientists. The manipulation of a drug in solid-state is a promising approach to enhance drug dissolution rate and bioavailability in drugs categorized under groups II and IV of the Biopharmaceutical Classification System (BCS). Drugs can occur in three physical states: crystalline, cocrystalline, and amorphous. Due to its molecular physical structure, the crystalline state is less soluble in water. Outstanding thermal and kinetic energy is required to break this structure, followed by passive diffusion in the solvent. This phenomenon does not occur in amorphous forms, which lack a crystalline arrangement and, thus, require less thermal and mechanical energy to diffuse in the solvent passively. Solid dispersions are a promising technology to improve the bioavailability of these classes of drugs by using a carrier to change the physical structure from the crystalline to the amorphous state. This monograph presents a literature review of the technology of amorphous solid dispersions, exploring through systematized research scientific works that described the theoretical rationale of solubility, dissolution rate, and physical structure of drugs and how they impact the oral bioavailability of pharmaceutical forms. Scientific studies that presented the theoretical foundation of binary and ternary amorphous solid dispersions, as well as methods of obtaining, characterizing, and physicochemical stability, exploring the potential of amorphous solid dispersions by applying them to improve the in vitro dissolution rate of drugs of group II and IV of BCS. The research showed that solid dispersion technology has a scientific basis for therapeutic use, due to the relationship between the properties of solubility, dissolution, and the physical state of drugs and their oral bioavailability. The study demonstrated practical effectiveness in physically transforming the structures of ibuprofen and azithromycin from crystalline to amorphous states, leading to increased dissolution rates in vitro. The monograph includes a table of oral drugs approved by the Food and Drug Administration (FDA) in the last ten years that utilize amorphous solid dispersion technology. This table illustrates the critical role of solid dispersion in improving the therapeutical arsenal and the effectiveness of drugs for treating various diseases.Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 BrazilFarmácia - TCCUniversidade de Sorocaba - TCCMonografia / TCCCiências da Saúde::Farmácia