Chaud, Marco ViníciusYoshida, Valquíria Miwa HanaiYoshida, Valquíria Miwa Hanai2023-05-092023-05-092009https://repositorio.uniso.br/handle/uniso/443A proposta deste estudo foi desenvolver e avaliar sistemas gastrorretensivos, flutuantes (SGF), multiparticulados, para liberação controlada. A zidovudina (AZT, azidotimidina) foi usada, neste estudo, como fármaco modelo de substâncias hidrossolúveis. Os SGF foram obtidos por difusão e evaporação do solvente da emulsão (microballoons) e através de revestimento polimérico do silicato de cálcio adsorvido de AZT (grânulos revestidos). Os SGF foram avaliados in vitro, quanto ao lag time e tempo de flutuação, taxa de carregamento e perfil de liberação de AZT. As características físico-químicas foram avaliadas por calorimetria exploratória diferencial (DSC), difração de raio-X (DR-X) e espectroscopia de infravermelho (IV). A morfologia das partículas foi avaliada por microscopia eletrônica de varredura (MEV). A flutuação foi imediata e o tempo de flutuação superior a 12 h para ambos os SGF. A taxa de carregamento foi melhor nos grânulos revestidos (81,09 ± 14,66 %) do que nos microballoons (34,32±8,62 %). Ambos os sistemas propostos apresentaram liberação modificada, seguindo o modelo matemático proposto por Higuchi. Os resultados da DSC e da DR-X mostram uma mudança no estado sólido da AZT, de cristalino para amorfo. A espectroscopia de IV revelou que as ligações químicas da AZT foram preservadas. A MEV mostrou a estrutura esférica, oca e porosa dos microballoons e o recobrimento das partículas de silicato de cálcio. Tanto os microballoons quanto os grânulos revestidos apresentaram propriedades gastrorretensivas e flutuantes de liberação controlada adequados para fármaco hidrossolúvel.The purpose of this study was to develop and evaluate multiparticulates floating gastroretentives systems (FGS) for controlled release. Zidovudine (AZT, Azidothymidine) was used in this study as a model drug for hydrophilic substances. The FGS were obtained by emulsion solvent diffusion and evaporation method (microballoons) and through the polymer coating of calcium silicate adsorved of AZT (AZTGS granules). The FGS was evaluated in vitro, about the lag time and floating time, loading efficiency, and release profile for AZT. The physico-chemical properties were evaluated by differential scanning calorimetry (DSC), X-ray powder diffractometry (XRD) and infrared spectroscopy (IR). The morphology of the particles was evaluated by scanning electron microscopy (SEM). The buoyancy was immediate and the buoyancy was greater than 12 h for both FGS. The loading efficiency was better in the AZTGS granules (81,09 ± 14,66 %) than in the microballoons (34,32±8,62 %). Both proposed systems presented modified release, following the mathematical model proposed by Higuchi. The results of DSC and XRD shows a change in the solid state for AZT, the crystalline to amorphous. IR spectroscopy revealed that the chemical bonds of AZT were preserved. SEM showed a spherical structure, and porous hollow microballoons and the coating of the particles of calcium silicate. Both systems showed comparable gastroretentive and floating drug controlled release suitable for water soluble.ZidovudinaSistemas gastrorretensivosFarmacologiaDissertação