Vila, Marta Maria Duarte CarvalhoBicheri, Maria Theresa LeiteBicheri, Maria Theresa Leite2023-05-092023-05-092010https://repositorio.uniso.br/handle/uniso/456A proposta do presente trabalho foi desenvolver um sistema matricial hidrofílico na forma farmacêutica comprimido para a veiculação da zidovudina, com o objetivo de estender o tempo de liberação do fármaco. O polímero hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), em dois graus diferentes de viscosidade, HPMC K100LV e K4M, foi utilizado como agente retardante de liberação. Comprimidos contendo 12,50, 18,75 e 25,00% de quantidade total de HPMC foram produzidos, por meio de compressão direta. Dentro dessas quantidades totais foram estabelecidas misturas entre as os polímeros (HPMC) com viscosidades diferentes, a fim de se analisar o comportamento das viscosidades alcançadas. A força de compressão exercida na preparação dos comprimidos também foi alterada, com o auxílio de uma prensa hidráulica manual, as pressões exercidas foram de 1,5 e 3,0 toneladas. Os comprimidos foram submetidos a ensaios físico-químicos para a avaliação da qualidade dos mesmos. A fim de determinar a cinética de liberação do fármaco, foram aplicados os modelos cinéticos de Higuchi, Ordem Zero e Primeira Ordem. Foi realizado, também, o cálculo de expoente de liberação (n) através da equação de Korsmeyer et al. (1983). Os comprimidos produzidos com 12,50% de HPMC total alcançaram liberação de 100% do fármaco em 6 horas, enquanto que os produzidos com 18,75 e 25,00% em 24 horas. O modelo cinético que mais se ajustou as formulações que continham 12,50% de HPMC total foi o de Higuchi, ao passo que para as formulações que continham 18,75 e 25,00% foi o de Primeira Ordem. O expoente de liberação calculado apontou que a maioria das formulações segue mecanismo de liberação do tipo anômalo, com fenômenos de difusão e erosão combinados. Pelos resultados obtidos as formulações que continham 18,75% e 25,00% de HPMC apresentaram o aumento no tempo de liberação da zidovudina.The purpose of this study was to develop a hydrophilic matrix tablet dosage form for the airing of zidovudine in order to extend the time of drug release. The polymer hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) in two different degrees of viscosity, K100LV and HPMC K4M was used as a release retardant. Tablets containing 12.50, 18.75 and 25.00% of the total amount of HPMC were produced by direct compression. Within these total amounts were established between the mixed polymers (HPMC) with different viscosities, in order to analyze the behavior of the viscosities achieved. The compressive force exerted in the preparation of the tablets was also changed, with the aid of a manual hydraulic press, the pressures were 1.5 and 3.0 tonnes. The tablets were subjected to physico-chemical assessment of quality. In order to determine the kinetics of drug release, were applied kinetic models of Higuchi, Zero Order and First Order. Was performed also the calculation of release exponent (n) through the equation of Korsmeyer et al.(1983). The tablets made with HPMC 12.50% of total reached 100% release of the drug in 6 hours, while those produced with 18.75 and 25.00% in 24 hours. The kinetic model that best adjusted the formulations that contained 12.50% of total HPMC was to Higuchi, while for the formulations containing 18.75 and 25.00% was the First Order. The exponent calculated release pointed out that most of the formulations following release mechanism of the anomalous type, with phenomena of diffusion and erosion combined. The objective of the work was to extend the release of zidovudine was achieved with formulations that contained 18.75% and 25.00% of HPMC.ZidovudinaQuímica farmacêuticaMedicamentos - Formas farmacêuticasDissertação