Chaud, Marco ViníciusCorrêa, Eliane MelaréCorrêa, Eliane Melaré2023-05-092023-05-092010https://repositorio.uniso.br/handle/uniso/517O desenvolvimento de sistemas gastrorretensivos é útil para prolongar o efeito terapêutico de fármacos que são absorvidos principalmente no estômago ou na parte proximal do intestino delgado. O objetivo deste trabalho foi desenvolver e avaliar sistemas gastrorretensivos, flutuantes, de liberação modificada para a veiculação de cloridrato de venlafaxina (VLF). O VLF é um inibidor da recaptação da serotonina e noradrenalina, utilizado no tratamento da depressão, doença de auto custo sócio econômico o mundo todo. Os grânulos foram preparados por via úmida utilizando adjuvantes farmacotécnicos com a finalidade específica de reduzir a taxa de liberação/dissolução do VLF e garantir que a densidade dos grânulos fosse menor que a densidade do fluído estomacal. Os grânulos foram avaliados quanto ao “lag time”, tempo de flutuação e friabilidade. A microscopia óptica e eletrônica de varredura foi utilizada para caracterização morfológica dos grânulos. Calorimetria exploratória diferencial, difração de raios X e infravermelho com transformada de Fourier foram utilizados para caracterização físico-química do VLF incorporado nos grânulos. O perfil de liberação do VLF foi avaliado “in vitro”. Os comprimidos foram obtidos por compactação dos grânulos e avaliados quanto à flutuabilidade, uniformidade de conteúdo, intumescimento e perfil de liberação/dissolução. Os resultados mostraram que o VLF manteve suas propriedades químicas inalteradas. Os grânulos apresentaram flutuação imediata, tempo de flutuação superior a 24 horas e boas propriedades de compactação. Contudo, na forma de grânulo a liberação do VLF, ocorreu em aproximadamente 30 minutos. Os comprimidos, por sua vez, apresentaram boa flutuabilidade e liberação modificada do VLF. Os sistemas gastrorretensivos flutuantes foram obtidos e permitiram alcançar, com os comprimidos, uma taxa de liberação prolongada por um período de 10 horas. Os resultados indicam o potencial dos SGRF de liberação modificada no tratamento e na prevenção das recaídas da depressão.The development of gastroretentive systems are useful for prolong the therapeutic effect of drugs that are absorbed mainly on stomach or in the proximal part of thin intestine. The object of this study was to develop and to evaluate gastroretentive systems, floating, of release modified to delivery of venlafaxine hydrochloride (VLF). The VLF is a reuptake inhibitor of serotonin and norepinephrine, used in the treatment of depression, illness self socioeconomic cost the world. The granules were prepared by humid granulated using pharmaceutics adjuvants with specific purpose of reducing the rate of release/dissolution of the VLF and ensure that the density of granules was less than the fluid stomach. The granules were evaluated for the lag time, floating time and friability. Optical microscopy and scanning electronic microscopy were used for morphological characterization of the granules. Differential scanning calorimetry, X-ray diffraction and infrared Fourier transform were used to physicochemical characterization of VLF incorporated in the granules. The release profile rate of the VLF was evaluated in vitro. The tablets were obtained by compression of the granules and evaluated for buoyancy, content uniformity, swelling and release profile/dissolution. The results showed that the VLF maintained its chemical properties unaltered. The granules showed immediate floating, floating time over 24 hours and good compression properties. However, in the form of granules to release the VLF, occurred in about 30 minutes. The tablets, on the other hand, presented good floating and modified release of VLF. Gastrorretensivos floating systems were obtained and allowed to reach, with the pills, a controlled release rate for a period of 10 hours. The results indicate the potential of SGRF modified release in the treatment and prevention of relapse of depression.VenlafaxinaSistemas gastrorretensivosFarmacologiaDissertação