Desenvolvimento de preparação tópica contendo nitrofurazona microencapsulada

Recentemente, tem-se verificado o desenvolvimento de diversas formulações farmacêuticas de uso tópico empregando princípios ativos microencapsulados, tendo como objetivo, entre outros, a liberação controlada do fármaco, em simultâneo com a proteção do ativo e mascaramento da sua cor e/ou odor. Dentre as estruturas carreadoras empregadas, incluem-se as micropartículas (microcápsulas e microesferas) e as nanopartículas (nanocápsulas e nanoesferas). O objetivo principal deste trabalho de pesquisa aplicada consistiu em desenvolver e avaliar um gel para aplicação tópica, contendo nitrofurazona (NTZ) na forma microencapsulada. Neste sentido, inicialmente, foram preparadas micropartículas contendo NTZ por gelificação ionotrópica de alginato de sódio. As micropartículas foram caracterizadas por microscopia eletrônica de varredura, espectrofotometria no infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), pela determinação da eficiência do processo de encapsulação, e por análises térmicas (TGA e DSC). Na sequência, foi desenvolvido um gel com 0,2% (m/m) de NTZ na forma encapsulada, tendo como agente gelificante Aristoflex® AVC. O teor de 4% (m/m) de Aristoflex® AVC empregado na formulação otimizada foi definido através de análises de viscosidade, como sendo aquela percentagem que garantia a não desestruturação do gel aquando da incorporação das micropartículas contendo NTZ encapsulada, mantendo uma viscosidade constante no gel. O gel otimizado foi avaliado no tempo quanto à viscosidade, aos 0, 30, 45, 60, 75 e 90 dias de armazenamento. O gel otimizado com as micropartículas de NTZ encapsulada foi avaliado quanto ao teor de princípio ativo por espectrofotometria no UV-visível, fotoestabilidade, atividade antimicrobiana e características reológicas. O método de extrusão/solidificação empregado para obtenção das micropartículas de alginato de cálcio com NTZ encapsulada foi considerado adequado, tendo produzido uma eficácia de incorporação de princípio ativo de 97,8% ± 1,1%. As micropartículas de alginato de cálcio com NTZ encapsulada apresentaram diâmetros hidrodinâmicos entre 500 µm a 800 µm e formato oval. Pelas análises térmicas e espectro no infravermelho, considerou-se que a NTZ não estabeleceu forte ligação com o polímero, o que pode ser favorável para a liberação do princípio ativo. O gel a 4% de Aristoflex® AVC contendo as micropartículas de NTZ encapsulada apresentou um teor de princípio ativo de 0,18% ± 0,05%, viscosidade adequada após 90 dias de armazenamento e comportamento pseudoplástico. Adicionalmente, demonstrou atividade antimicrobiana contra Staphylococcus aureus. Após 24 horas de exposição contínua à luz UV, a formulação desenvolvida pode sofrer fotodegradação, sendo necessário que o produto seja protegido da luz solar durante o seu armazenamento. Pelos resultados obtidos neste trabalho de P&D, pode concluir-se que o gel contendo micropartículas de alginato de cálcio com NTZ encapsulada apresenta características promissoras para utilização como formulação antimicrobiana de uso tópico.