Tecnologia para microencapsulação e liberação bucal de fármacos para tratamento de mucosite oral

INTRODUÇÃO: Partículas mucoadesivas para tratamento de doenças na cavidade oral é uma estratégia promissora, para liberação modificada de fármacos, e de crescente interesse para o tratamento da mucosite oral OBJETIVOS: Obter por síntese química sistemas poliméricos, auto-organizado, para encapsulação e liberação modificada de fármacos com ação anestésica, anti-inflamatória e muco-fluidificante, e aptas para incorporação em filme polimérico funcionalizados para adesão na mucosa da cavidade bucal. MÉTODOS: As partículas foram obtidas por técnica de fluidização descendente da dispersão aquosa de alginato de sódio 1% (AS) em uma solução de CaCl2 (4%) e NaCl (0,5%) as quais foram caracterizadas por ensaios físico-químicos. Lidocaína (LID), benzidamina (BZD) e N-acetilcisteína (N-AC) foram incorporadas na dispersão de AS e solução CaCl2/NaCl. As partículas foram secas em ambiente refrigerado (4-8º.C) e posteriormente funcionalizadas com quitosana (0,3%). O filme polimérico foi preparado com hidroxipropilmetilcelulose 3% (HPMC K4M), HPMC K100M (1%), agarose (1,5%), quitosana (3%) e polietilenoglicol 400 (PEG 400) em diferentes concentrações. As partículas e os filmes poliméricos foram caracterizados quanto à morfologia, adesividade, mucoadesão, propriedades mecânicas e físico-químicas. O teor dos fármacos nas partículas foi quantificado e o perfil de liberação foi realizado tanto para as partículas livres quanto para as partículas incorporadas no filme. RESULTADOS: As micrografias mostram partículas com superfície homogênea e tamanho na escala milimétrica. Os termogramas sugerem interação entre os fármacos e o alginato de cálcio. O potencial zeta mostrou a alteração da carga elétrica da superfície pelo recobrimento com Qt 0,3%. O teor de LID, BZD e N-AC foi de 125,29 mg, 22,43 mg e 18,94 mg e o perfil de liberação de fármacos, das partículas isoladas e adicionadas ao filme, foi de 38,7% e 35,85% (LID), 37,35% e 26,76% (BZD), 34,16% e 29,97% (N-AC) em até 24h, em FSS. CONCLUSÃO: A análise dos resultados mostra que o sistema desenvolvido apresentou mucoadesão e foi capaz de modificar a liberação de fármacos em resposta ao pH da cavidade bucal e, sendo assim, apropriado ao uso tópico no sítio-alvo para tratamento da mucosite oral.