Dispersões sólidas como estratégia tecnológica para aprimorar a biodisponibilidade de fármacos

Aprimorar a biodisponibilidade de formas farmacêuticas que contém fármacos pouco solúveis em água, destinados à administração oral é um desafio recorrente para os cientistas farmacêuticos. A manipulação do estado sólido de um fármaco é uma das abordagens mais promissoras para aumentar a taxa de dissolução e consequentemente a biodisponibilidade de fármacos dos grupos II e IV do Sistema de Classificação Biofarmacêutico (SCB). Os fármacos podem ocorrer nos estados físicos: cristalino, co-cristalino e amorfo. O estado cristalino é menos solúvel em água em função da sua estrutura física molecularmente organizada, requerendo maior energia térmica e cinética para rompimento dessa estrutura, e consequente difusão, de forma passiva, no solvente. Este fenômeno não ocorre nas formas amorfas, que não possuem arranjo cristalino e, logo, necessitam de menor energia térmica e mecânica para se difundirem passivamente no solvente. Neste contexto, as dispersões sólidas se mostram uma tecnologia promissora para melhorar a biodisponibilidade dessas classes de fármacos, utilizando um agente dispersor para alterar a estrutura física do estado cristalino para o amorfo. O presente trabalho apresenta uma revisão bibliográfica da tecnologia das dispersões sólidas amorfas, explorando por meio de uma pesquisa sistematizada, trabalhos científicos que descreveram o racional teórico da solubilidade, taxa de dissolução e estrutura física dos fármacos e como estas impactam na biodisponibilidade oral de formas farmacêuticas. Estudos científicos que apresentaram o fundamento teórico das dispersões sólidas amorfas binárias e ternárias, bem como métodos de obtenção, caracterização e estabilidade físicoquímica, explorando o potencial das dispersões sólidas amorfas aplicando-as para melhoria da taxa de dissolução in vitro de fármacos do grupo II e IV do SCB. Os resultados das buscas demonstraram que a tecnologia de dispersões sólidas apresenta fundamento científico de uso em função da relação das propriedades de solubilidade, dissolução e estado físico dos fármacos com a biodisponibilidade e demonstrando efetividade prática na transformação física da estrutura dos fármacos ibuprofeno e azitromicina do estado cristalino para o estado amorfo, provocando um aumento da taxa dissolução in vitro. A monografia inclui uma tabela de medicamentos orais aprovados pela Food and Drug Administration (FDA) nos últimos dez anos que utilizam a tecnologia de dispersão sólida amorfa. Essa tabela ilustra o papel fundamental da dispersão sólida no aprimoramento do arsenal terapêutico e na eficácia dos medicamentos para o tratamento de diferentes tipos de doenças.