Preparação e avaliação de sistemas gastrorretensivos flutuantes, para veiculação de venlafaxina

O desenvolvimento de sistemas gastrorretensivos é útil para prolongar o efeito terapêutico de fármacos que são absorvidos principalmente no estômago ou na parte proximal do intestino delgado. O objetivo deste trabalho foi desenvolver e avaliar sistemas gastrorretensivos, flutuantes, de liberação modificada para a veiculação de cloridrato de venlafaxina (VLF). O VLF é um inibidor da recaptação da serotonina e noradrenalina, utilizado no tratamento da depressão, doença de auto custo sócio econômico o mundo todo. Os grânulos foram preparados por via úmida utilizando adjuvantes farmacotécnicos com a finalidade específica de reduzir a taxa de liberação/dissolução do VLF e garantir que a densidade dos grânulos fosse menor que a densidade do fluído estomacal. Os grânulos foram avaliados quanto ao “lag time”, tempo de flutuação e friabilidade. A microscopia óptica e eletrônica de varredura foi utilizada para caracterização morfológica dos grânulos. Calorimetria exploratória diferencial, difração de raios X e infravermelho com transformada de Fourier foram utilizados para caracterização físico-química do VLF incorporado nos grânulos. O perfil de liberação do VLF foi avaliado “in vitro”. Os comprimidos foram obtidos por compactação dos grânulos e avaliados quanto à flutuabilidade, uniformidade de conteúdo, intumescimento e perfil de liberação/dissolução. Os resultados mostraram que o VLF manteve suas propriedades químicas inalteradas. Os grânulos apresentaram flutuação imediata, tempo de flutuação superior a 24 horas e boas propriedades de compactação. Contudo, na forma de grânulo a liberação do VLF, ocorreu em aproximadamente 30 minutos. Os comprimidos, por sua vez, apresentaram boa flutuabilidade e liberação modificada do VLF. Os sistemas gastrorretensivos flutuantes foram obtidos e permitiram alcançar, com os comprimidos, uma taxa de liberação prolongada por um período de 10 horas. Os resultados indicam o potencial dos SGRF de liberação modificada no tratamento e na prevenção das recaídas da depressão.