Desenvolvimento de preparação tópica contendo nitrofurazona microencapsulada
| dc.contributor.advisor | Vila, Marta Maria Duarte Carvalho | |
| dc.contributor.advisor | Balcão, Victor Manuel | |
| dc.contributor.author | Santos, Milca Gabriella dos | |
| dc.date.accessioned | 2023-05-09T20:56:03Z | |
| dc.date.available | 2023-05-09T20:56:03Z | |
| dc.date.issued | 2013 | |
| dc.description.abstract | Recentemente, tem-se verificado o desenvolvimento de diversas formulações farmacêuticas de uso tópico empregando princípios ativos microencapsulados, tendo como objetivo, entre outros, a liberação controlada do fármaco, em simultâneo com a proteção do ativo e mascaramento da sua cor e/ou odor. Dentre as estruturas carreadoras empregadas, incluem-se as micropartículas (microcápsulas e microesferas) e as nanopartículas (nanocápsulas e nanoesferas). O objetivo principal deste trabalho de pesquisa aplicada consistiu em desenvolver e avaliar um gel para aplicação tópica, contendo nitrofurazona (NTZ) na forma microencapsulada. Neste sentido, inicialmente, foram preparadas micropartículas contendo NTZ por gelificação ionotrópica de alginato de sódio. As micropartículas foram caracterizadas por microscopia eletrônica de varredura, espectrofotometria no infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), pela determinação da eficiência do processo de encapsulação, e por análises térmicas (TGA e DSC). Na sequência, foi desenvolvido um gel com 0,2% (m/m) de NTZ na forma encapsulada, tendo como agente gelificante Aristoflex® AVC. O teor de 4% (m/m) de Aristoflex® AVC empregado na formulação otimizada foi definido através de análises de viscosidade, como sendo aquela percentagem que garantia a não desestruturação do gel aquando da incorporação das micropartículas contendo NTZ encapsulada, mantendo uma viscosidade constante no gel. O gel otimizado foi avaliado no tempo quanto à viscosidade, aos 0, 30, 45, 60, 75 e 90 dias de armazenamento. O gel otimizado com as micropartículas de NTZ encapsulada foi avaliado quanto ao teor de princípio ativo por espectrofotometria no UV-visível, fotoestabilidade, atividade antimicrobiana e características reológicas. O método de extrusão/solidificação empregado para obtenção das micropartículas de alginato de cálcio com NTZ encapsulada foi considerado adequado, tendo produzido uma eficácia de incorporação de princípio ativo de 97,8% ± 1,1%. As micropartículas de alginato de cálcio com NTZ encapsulada apresentaram diâmetros hidrodinâmicos entre 500 µm a 800 µm e formato oval. Pelas análises térmicas e espectro no infravermelho, considerou-se que a NTZ não estabeleceu forte ligação com o polímero, o que pode ser favorável para a liberação do princípio ativo. O gel a 4% de Aristoflex® AVC contendo as micropartículas de NTZ encapsulada apresentou um teor de princípio ativo de 0,18% ± 0,05%, viscosidade adequada após 90 dias de armazenamento e comportamento pseudoplástico. Adicionalmente, demonstrou atividade antimicrobiana contra Staphylococcus aureus. Após 24 horas de exposição contínua à luz UV, a formulação desenvolvida pode sofrer fotodegradação, sendo necessário que o produto seja protegido da luz solar durante o seu armazenamento. Pelos resultados obtidos neste trabalho de P&D, pode concluir-se que o gel contendo micropartículas de alginato de cálcio com NTZ encapsulada apresenta características promissoras para utilização como formulação antimicrobiana de uso tópico. | por |
| dc.description.abstract | Recently, there has been the development of various pharmaceutical formulations of topical use employing microencapsulated active ingredients, aiming at (but not limited to) the controlled release of the drug simultaneously with protection of the pharmaceutical active ingredient and masking of its color and/or odor. Among the carrier structures employed, one can find microparticles (microcapsules and microspheres) and nanoparticles (nanocapsules and nanospheres). The major goal of this applied research work was to develop and evaluate a gel for topical application, containing nitrofurazone (NTZ) in microencapsulated form. In this regard, initially NTZ-containing microparticles were prepared by ionotropic gelation of sodium alginate. The microparticles were characterized by scanning electron microscopy, Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), by determining the efficiency of the encapsulation process, and thermal analysis (TGA and DSC). As a result, a gel was developed with 0.2% (w/w) of NTZ in encapsulated form, having as gelling agent Aristoflex® AVC. The content of 4% (w/w) Aristoflex® AVC employed in the optimized formulation was established through analyses of viscosity, as the fraction of gelling agent that guaranteed maintenance of the gel structure upon incorporation of the microparticles containing encapsulated NTZ, maintaining a constant viscosity in the gel. The optimized gel formulation was evaluated throughout time with regard to viscosity at 0, 30, 45, 60, 75 and 90 days of storage. The optimized gel with microparticles encapsulating NTZ was evaluated for the content in active ingredient by UV-vis spectrophotometry, photostability, antimicrobial activity and rheological characteristics. The method of extrusion/solidification employed for obtaining the microparticles of sodium alginate with encapsulated NTZ was considered adequate, producing an efficiency of incorporation of active principle of 97.8% ± 1.1%. The microparticles of sodium alginate with encapsulated NTZ exhibited hydrodynamic diameters between 500 µm and 800 µm and oval shape. The results from thermal analysis and FTIR spectra allowed to conclude that NTZ did not established strong links with the polymer, which may be favorable for the release of the active principle. The gel prepared with 4% (w/w) Aristoflex® containing the microparticles with encapsulated NTZ showed a content of active ingredient of 0.18% ± 0.05%, suitable viscosity after 90 days of storage and pseudoplastic behavior. Additionally, it showed antimicrobial activity against Staphylococcus aureus. After 24 hours of continuous exposure to UV light, the pharmaceutical formulation developed may undergo photodegradation, hence it is necessary to protect the product from sunlight during storage. The results obtained in this R&D work allow to conclude that the gel containing microparticles of sodium alginate with encapsulated NTZ shows promising characteristics for use as a topical antimicrobial formulation. | eng |
| dc.identifier.uri | https://repositorio.uniso.br/handle/uniso/768 | |
| dc.subject | Medicamentos - Formas farmacêuticas | |
| dc.subject | Nitrofurazona | |
| dc.subject | Agentes antiinfecciosos | |
| dc.title | Desenvolvimento de preparação tópica contendo nitrofurazona microencapsulada | |
| dc.type | Dissertação | |
| dspace.entity.type | Publication | |
| local.rights | Open Access |
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