Avaliação de sistemas sólidos particulados, gastrorretensivos flutuantes, obtidos por geleificação ionotrópica

O objetivo desse estudo foi desenvolver e avaliar sistemas sólidos particulados, gastrorretensivos, flutuantes, obtidos a partir de dispersões emulsivas com alginato de sódio, tendo importância na obtenção de grânulos carregados com os fármacos onde flutuam e são mantidos por um período de tempo maior no seu local de ação e/ou absorção, com isso, há uma melhora significativa no efeito terapêutico e na dose terapêutica. Azitromicina (AZM), Claritromicina (CLT), Prednisona (PDS), Fluconazol (FLC) e Ranitidina (RNT) foram usados como fármacos modelos. A técnica utilizada para obtenção dos sistemas particulados foi fundamentada na gelificação ionotrópica do alginato de sódio com íons cálcio. A caracterização dos sistemas particulados foi feita através da taxa de carregamento, flutuação, lag time e esferonicidade dos grânulos. A caracterização físico-química dos fármacos nos grânulos foi realizada através de espectroscopia de difração de raios x e calorimetria exploratória diferencial. Para avaliar o perfil de liberação dos fármacos foi realizado um ensaio de dissolução. Os resultados mostraram que a flutuação é imediata exceto para o FLC e o tempo de flutuação é superior à 24h. A taxa de carregamento é influenciada pela lipofilicidade do fármaco. A taxa de carregamento baixa da RNT pode estar relacionada à hidrofilicidade ou à degradação oxidativa. O FLC, muito provavelmente, induz o aparecimento de formas metastáveis dos lipídios. Os resultados de DSC e DRX indicam mudança no estado sólido da AZM e CLT e alteração química da PDS. O perfil de liberação mostrou liberação controlada para AZM e CLT e redução da taxa de liberação para FLC e PDS. Concluímos que a geleificação ionotrópica de emulsões contendo alginato de sódio é uma estratégia útil para veiculação de AZM e CLT, em sistemas gastrorretensivos flutuantes.