Preparação e avaliação de um sistema gastrorretensivo flutuante com cloridrato de ciprofloxacino obtido por dispersão sólida binária

A proposta deste estudo foi desenvolver e avaliar um sistema gastrorretensivo, flutuante (SGF) para liberação controlada de fármacos. O cloridrato de ciprofloxacino (CPX), usado neste estudo como fármaco modelo é do grupo das fluorquinolonas, apresenta amplo espectro de ação e é eficaz in vitro contra patógenos gram-negativos gram-positivos. O CPX é melhor absorvido na cavidade estomacal e duodeno proximal. No pH alcalino há indicações que sua biodisponibilidade é reduzida. O método empregado para obtenção do SGF foi por difusão e evaporação do solvente da emulsão. As variáveis do processo como temperatura, velocidade de extrusão e velocidade de agitação foram monitoradas. Os SGF foram avaliados, in vitro, quanto ao lag time e tempo de flutuação, taxa de carregamento e perfil de liberação do fármaco. A estabilidade do fármaco nas formulações foi avaliada por Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC) e Espectroscopia de Infravermelho (IVTF). A morfologia das partículas foi avaliada por microscopia eletrônica de varredura (SEM). A polidispersidade e o potencial zeta foram medidos por espalhamento dinâmico de luz (LS). O sistema foi caracterizado por suas propriedades físico-químicas, tais como: ângulo de repouso (Ф), densidade aparente (Da), densidade forçada (Df) e Índice de Compactação de Carr (ICC). A análise dos resultados mostra que a técnica utilizada foi adequada para obtenção de partículas, esféricas, flutuantes, com tamanho médio de 151nm ±18,0, polidispersidade de 0,4 e potencial zeta de -18. A taxa de carregamento foi de 94,8% ±1,8, a flutuação foi imediata e o tempo de flutuação superior a 12 horas. A espectroscopia de IVTF sugere que a estrutura molecular do CPX não foi afetada, o DSC mostra mudança no estado cristalino do fármaco. A liberação do fármaco foi controlada e obedeceu a uma cinética de liberação de ordem zero até a 3ª hora e primeira ordem até 24ª hora. A dispersão sólida de CPX com Eudragit S100® e álcool polivinílico favoreceu a preparação de nanocarreadores para liberação controlada de fármaco facilmente solúvel em água.