Navegando por Assunto "Medicamentos - Formas farmacêuticas"
Agora exibindo 1 - 12 de 12
Resultados por página
Opções de Ordenação
- DissertaçãoAvaliação das características físicas e biofarmacotécnicas de comprimidos preparados com farelo da fécula e farelo da farinha da mandioca, usando uma máquina de compressão instrumentada(2011) Orsi, Valéria de CamposNeste trabalho, foi projetado, construído e testado uma máquina de compressão instrumentada, denominada Máquina de Compressão da UNISO (MCU). A MCU foi montada sobre uma prensa hidráulica manual, podendo transmitir uma força de compressão ao pó ou grânulo em estudo, através da sua prensa hidráulica, de até 15 toneladas-força. O conjunto de punções e a matriz foram usinados usando aço VND e VC 131 respectivamente, com dureza adequada para suportar os esforços oriundos do processo de fabricação dos comprimidos. Para medir a força de compressão, assim como o deslocamento do punção superior, transdutores foram instalados em posições específicas na máquina de compressão. Os sinais analógicos enviados pelos transdutores instalados na MCU foram processados por um ADC de 16 bits. A interface homem-máquina e o sistema de aquisição de dados necessários para operar a MCU, foi desenvolvido usando a linguagem de programação LabView. Os objetivos deste trabalho foram testar a MCU e fazer a caracterização das propriedades físico-químicas de comprimidos de liberação rápida, oriundos de formulações experimentais, quando submetidos a forças de compressão diferentes. Foram utilizados como principais excipientes dois subprodutos provenientes da indústria de processamento da mandioca, geralmente descartados ou subutilizados, que são os farelos da farinha (Ffa) e da fécula (Ffe) da mandioca de linhagem IAC 13. Os resultados dos testes físico-químicos e farmacotécnicos, envolvendo o Ffa e Ffe foram comparados com os obtidos da análise de outra formulação que usa o mesmo fármaco modelo, porém tendo como principal excipiente o Amido 1500. Os comprimidos produzidos usando o Ffa, Ffe e o Amido 1500 foram analisados através de testes farmacopéicos e por estudos teóricos propostos por Walker e Heckel. A MCU apresentou versatilidade, produzindo informações em tempo real e precisas dos processos físicos durante a produção dos comprimidos. O estudo dos farelos como excipientes em comprimidos produzidos com pressões mais elevadas indicam características físicas semelhantes às apresentadas pelo Amido 1500, confirmando estudos anteriores que os farelos têm potencial como desintegrante em forma farmacêutica de comprimido.
- TeseBiossíntese de nanopartículas de prata utilizando Kalanchoe pinnata visando a aplicação em hidrogéis para o combate de bactérias resistentes(2020) Feitosa, Leandro OliveiraAs bactérias resistentes a antibióticos tornaram-se um grande desafio para a saúde pública devido à dificuldade de combatê-las. Na busca por novas alternativas, as nanopartículas de prata (AgNPs) surgem como uma das possibilidades para ajudar nesta situação. A ação antibacteriana da prata é conhecida há anos, no entanto, o seu potencial é ampliado quando em escala nanométrica. Assim, as AgNPs podem ser uma promissora opção contra as bactérias resistentes. Este trabalho teve como objetivo realizar a síntese de AgNPs biogênica utilizando extrato de Kalanchoe pinnata com a intenção de ajudar a comprovar a eficácia das AgNPs contra bactérias resistentes. Também avaliar toxicidade in vitro e propor a aplicação das AgNPs em hidrogéis para futura utilização de tratamentos de feridas cutâneas. Inicialmente, foi realizada a otimização da síntese de AgNPs de modo a selecionar os melhores parâmetros para isto. Deste modo, foram realizadas a caracterização físico-química das AgNPs utilizando as técnicas de espalhamento dinâmico de luz (DLS) e análise de rastreamento de nanopartículas (NTA). A atividade antibacteriana foi comprovada através do teste de disco-difusão em ágar e concentração mínima inibitória. A eficácia das AgNPs foi confirmada com ensaios de cinética de crescimento com bactérias resistentes. Para avaliar a citotoxicidade foram realizados os testes de redução de tetrazólio (MTT) e vermelho neutro. E para avaliar a genotoxicidade, utilizamos os testes de Allium cepa e ensaio do Cometa. Também foi testado a possibilidade de alergias através de expressão gênica de genes ligados a formação de inflamossomos e quimiocinas. Os resultados mostraram que a melhor condição de síntese de AgNPs foi na concentração de 0,06 mg.mL-1 de extrato de K. pinnata, pH 9 e AgNO3 a 1mM. Logo, geraram AgNPs com tamanho de 121 ± 6,5 nm, polidispersão 0,2 ± 0,1 pdi, potencial zeta de -23 ± 0,1 mV e concentração de 9 × 1010 Np.mL-1. As AgNPs foram eficazes contra bactérias resistentes a partir de concentrações de 0,9 × 10 10 Np.mL-1 . As AgNPs conseguiram interromper a formação de biofilme e inibir o crescimento bacteriano durante 24 h. Não apresentaram citotoxicidade in vitro até a concentração de 3 × 1010 Np.mL-1. Apresentaram efeitos genotóxicos em raízes de Allium cepa em altas concentrações e no ensaio de cometa com células animais a partir da concentração de 0,9 × 1010 Np.mL-1 e indica alteração na expressão dos genes. As AgNPs foram incorporadas em hidrogéis poliméricos de polaxamer, e isto melhorou os perfis reológicos dos géis tanto em função da frequência quanto da temperatura, desta maneira, modificou a viscosidade e comportamento não Newtoniano do sistema. Ainda, os géis apresentaram ação antibacteriana, mostrando serem eficazes contra bactérias resistentes através do contato direto. Tendo em vista os resultados, as AgNPs de extrato de K. pinnata são eficazes contra bactérias resistentes, mesmo depois de incorporadas em hidrogéis. Desta forma, são uma excelente alternativa para tratar infecções causadas por bactérias resistentes.
- DissertaçãoCaracterísticas de hidrogel de PVA (álcool polivinílico) com sulfadiazina de prata em ensaio de estabilidade acelerada(2016) Vaz, Lilian VieiraIntrodução: Hidrogéis são formas farmacêuticas caracterizadas por uma estrutura formada por redes tridimensionais de polímeros hidrofílicos que, em contato com água, intumescem mantendo sua integridade. Os hidrogéis são de particular interesse para emprego no tratamento de feridas tópicas devido a sua baixa toxicidade, potencial de liberação estendida de fármacos e capacidade de manter a ferida hidratada. Dentre os diversos polímeros empregados na obtenção dos hidrogéis destaca-se o álcool polivinílico (PVA), em função de sua versatilidade, baixo custo e atoxicidade. A sulfadiazina de prata é a droga de escolha no tratamento de queimaduras devido ao seu largo espectro de ação antimicrobiana. O desenvolvimento de uma formulação farmacêutica deve garantir ao consumidor eficácia, eficiência e segurança. Assim, para avaliação da qualidade de um produto farmacêutico são realizados estudos de estabilidade. Objetivo: O objetivo deste trabalho foi avaliar as características de um hidrogel de PVA e sulfadiazina de prata para uso como curativo tópico em ensaio de estabilidade acelerada. Material e Métodos: Os hidrogéis foram preparados utilizando-se 10% de PVA (89% e 99%) e 1; 2,5; 5,0 e 10% de sulfadiazina de prata dissolvida em polietilenoglicol 400 e glutaraldeído como agente reticulador. Para a confirmação da concentração adequada de ativo foi realizado ensaio de citotoxicidade celular pela técnica do MTS (3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-5-(3- carboximetoxifenil)-2-(4-sulfofenil)-2Htetrazólio). Após a preparação dos hidrogéis empregando-se 1% (m/v) de sulfadiazina de prata, as amostras foram embaladas em sachês laminados e realizou-se o ensaio de estabilidade acelerada com análises em 0, 30, 60, 90 e 180 dias em temperatura de 25 ± 2°C e umidade relativa (UR) de 60 ± 5 %. Os parâmetros de qualidade foram: características organolépticas, umidade, intumescimento, atividade antimicrobiana, resistência mecânica, espectrofotometria de infravermelho, difração de raios X, calorimetria diferencial de varredura, avaliação da liberação de prata por potenciometria e avaliação de morfologia por microscopia eletrônica de varredura. Resultados e Discussão: Os hidrogéis apresentaram-se sem rachaduras, bolhas de ar e com coloração uniforme. Após 90 dias de armazenamento as amostras apresentaram escurecimento, provavelmente por reação da sulfadiazina de prata com glutaraldeído residual. Em todos os demais parâmetros não houve diferença significativa. Conclusão: O hidrogel é viável como curativo para infecções de pele, devendo ser mantido em temperatura de refrigerador (2-8ºC).
- DissertaçãoDesenvolvimento de preparação tópica contendo nitrofurazona microencapsulada(2013) Santos, Milca Gabriella dosRecentemente, tem-se verificado o desenvolvimento de diversas formulações farmacêuticas de uso tópico empregando princípios ativos microencapsulados, tendo como objetivo, entre outros, a liberação controlada do fármaco, em simultâneo com a proteção do ativo e mascaramento da sua cor e/ou odor. Dentre as estruturas carreadoras empregadas, incluem-se as micropartículas (microcápsulas e microesferas) e as nanopartículas (nanocápsulas e nanoesferas). O objetivo principal deste trabalho de pesquisa aplicada consistiu em desenvolver e avaliar um gel para aplicação tópica, contendo nitrofurazona (NTZ) na forma microencapsulada. Neste sentido, inicialmente, foram preparadas micropartículas contendo NTZ por gelificação ionotrópica de alginato de sódio. As micropartículas foram caracterizadas por microscopia eletrônica de varredura, espectrofotometria no infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), pela determinação da eficiência do processo de encapsulação, e por análises térmicas (TGA e DSC). Na sequência, foi desenvolvido um gel com 0,2% (m/m) de NTZ na forma encapsulada, tendo como agente gelificante Aristoflex® AVC. O teor de 4% (m/m) de Aristoflex® AVC empregado na formulação otimizada foi definido através de análises de viscosidade, como sendo aquela percentagem que garantia a não desestruturação do gel aquando da incorporação das micropartículas contendo NTZ encapsulada, mantendo uma viscosidade constante no gel. O gel otimizado foi avaliado no tempo quanto à viscosidade, aos 0, 30, 45, 60, 75 e 90 dias de armazenamento. O gel otimizado com as micropartículas de NTZ encapsulada foi avaliado quanto ao teor de princípio ativo por espectrofotometria no UV-visível, fotoestabilidade, atividade antimicrobiana e características reológicas. O método de extrusão/solidificação empregado para obtenção das micropartículas de alginato de cálcio com NTZ encapsulada foi considerado adequado, tendo produzido uma eficácia de incorporação de princípio ativo de 97,8% ± 1,1%. As micropartículas de alginato de cálcio com NTZ encapsulada apresentaram diâmetros hidrodinâmicos entre 500 µm a 800 µm e formato oval. Pelas análises térmicas e espectro no infravermelho, considerou-se que a NTZ não estabeleceu forte ligação com o polímero, o que pode ser favorável para a liberação do princípio ativo. O gel a 4% de Aristoflex® AVC contendo as micropartículas de NTZ encapsulada apresentou um teor de princípio ativo de 0,18% ± 0,05%, viscosidade adequada após 90 dias de armazenamento e comportamento pseudoplástico. Adicionalmente, demonstrou atividade antimicrobiana contra Staphylococcus aureus. Após 24 horas de exposição contínua à luz UV, a formulação desenvolvida pode sofrer fotodegradação, sendo necessário que o produto seja protegido da luz solar durante o seu armazenamento. Pelos resultados obtidos neste trabalho de P&D, pode concluir-se que o gel contendo micropartículas de alginato de cálcio com NTZ encapsulada apresenta características promissoras para utilização como formulação antimicrobiana de uso tópico.
- DissertaçãoDesenvolvimento e avaliação de hidrogéis termorresponsivos para administração vaginal e veiculação de curcumina(2016) Alves, Thais Francine RibeiroINTRODUÇÃO: A retenção vaginal, o tempo de liberação e ausência de irritação local são os principais desafios para o desenvolvimento de formas farmacêuticas para administração local. Sistemas termorresponsivos com propriedades físiomecânicas adequadas e preparados com materiais biocompatíveis podem ser útil para aumentar o tempo de retenção, controlar a liberação do fármaco, diminuir a irritação local e melhorar a adesão ao tratamento. A curcumina (CUR) é um composto fitoquímico reconhecida pela baixa toxicidade intrínseca e ampla variedade de efeitos terapêuticos. METODOLOGIA: Para veiculação na forma de hidrogel termorresponsivo, a baixa solubilidade da CUR em água foi resolvida pela preparação de dispersões sólidas (DS) com carreadores hidrossolúveis, tais como poloxamer 407 (P407) e hidroxipropilmetilcelulose K4M (HPMC K4M), utilizando tecnologia de coprecipitação e fusão. As DS foram caracterizadas por equilíbrio de solubilidade (ES), estabilidade da CUR em meio aquoso, cinética de degradação, calorimetria exploratória diferencial (DSC), espectroscopia de infravermelho (FTIR), microscopia eletrônica de varredura (MEV) e difração de raios X (DR-X). Os hidrogéis termorresponsivo foram preparados utilizando mistura dos polímeros P407, HPMC K4M e quitosana (Qt) em tampão citrato- fosfato pH 4,5 à 4°C. As DS, misturas físicas (MF) e CUR livre foram dispersas nos hidrogéis com massa equivalente a 400 µg. mL-1 de CUR. A avaliação dos hidrogéis termorresponsivos contendo DS-CUR foram comparadas com as mesmas formulações contendo mistura física (MF-CUR) e CUR livre. As propriedades físico-químicas foram avaliadas e comparadas para potencial hidrogeniônico (pH), viscosidade na temperatura de transição sol-gel, taxa de erosão, propriedades mecânicas (dureza, compressibilidade, adesividade, coesividade e mucoadesão), comportamento reológico e perfil de liberação da CUR. RESULTADO: O ES mostrou melhor resultado para DSf (1:2) com HPMC K4M e para DSc com P407 (1:2), respectivamente, 680 e 755 vezes maior quando comparado a CUR livre. As DS de CUR com P407 e HPMC K4M aumentaram a estabilidade da CUR prevenindo a degradação química tanto em pH 4,5 como em pH 7,0. A cinética de degradação da CUR foi de ordem zero para todas formulações, exceto para DSf CUR:HPMC K4M 1:2 e CUR livre em pH 7,0 (cinética de primeira ordem). As curvas de DSC e DR-X mostraram mudança no estado cristalino da CUR na presença de P407. A morfologia das DS observadas por MEV sugere alteração no cristalino da CUR. As curvas obtidas por FTIR mostraram que os estiramentos dos grupamentos químicos da CUR permaneceram inalterados tanto na mistura física (MF) como na DS. Para as formulações de hidrogéis termorresponsivos, os melhores resultados foram obtidos para os hidrogéis (formulação M20) formulados com a dispersão sólida (DSCUR) obtida por coprecipitação com P407 (1:2 m/m). Os resultados para pH, viscosidade e taxa de erosão foram respectivamente 4,05±0,01, 8100 cP, 51,3%. Os resultados para as propriedades mecânicas de dureza, compressibilidade, adesividade, coesividade e mucoadesão (força máxima para separação) foram respectivamente 24,1±0,45 g, 286,21±10,64 g.s-1 , 30,±1,22 g.s-1, 20,81±1,65 g e 8,53±0,41 g. O comportamento reológico das formulações (P20 CUR, P20 MF, P20 DS, M20 DS) apresentaram perfil pseudoplástico e característica tixotrópica. O perfil de dissolução da CUR na formulação M20 DS mostrou liberação controlada (52%), enquanto a M20 liberou praticamente toda CUR da formulação (94,17%) ao final de 180 min.. As curvas de DSC mostraram que houve a permanência da CUR no estado amorfo quando incorporado ao hidrogel termorresponsivo na forma de DS. Os espectros obtidos por FTIR mostraram que os estiramentos dos grupamentos químicos da CUR permaneceram quimicamente estáveis nos hidrogéis termorresponsivos. A temperatura crítica de micelização permitiu avaliar a influência da CUR na temperatura de micelização e temperatura de gelificação, onde o deslocamento da faixa de temperatura está relacionado à viscosidade da formulação. A atividade antioxidante da CUR nas formulções de hidrogel termorresponsivo M20 DS, P20 DS e P20 CUR, foi acima de 80%. A atividade antimicrobiana da CUR quando nos hidrogéis termorresponsivos mostrou ser mais efetivo quando comparado à concentração inibitória mínima da CUR em meio aquoso. CONCLUSÃO: Dessa forma, as análises dos resultados mostram que a técnica de DS foi eficaze para aumentar a solubilidade e estabilidade da CUR em água, e a sua incorporação nos hidrogéis termorresponsivos (M20 DS) apresentam potencial para administração vaginal e tratamento de mucosite vaginal.
- DissertaçãoDesenvolvimento e avaliação de nanopartículas cristalinas líquidas, liotrópicas, para veiculação e liberação de curcumina(2017) Souza, Juliana Ferreira deINTRODUÇÃO: Nanopartículas cristalinas líquidas liotrópicas (NCLL) são nanoestruturas biomiméticas, com fase intermediária entre o sólido cristalino e o líquido isotrópico (ordenada e não-ordenada). As NCLL apresentam diferentes arquiteturas formadas pela auto-organização de lipídios em meio aquoso e morfologicamente apresentam estruturas lamelar (cruz de malta), cúbica ou hexagonal. Os sistemas emulsionados precursores de NCLL favorecem a veiculação e liberação de fármacos lipofílicos, anfifílicos e hidrofílicos. A curcumina (CUR) é um composto fitoquímico e polifenólico, e tem propriedades físico-químicas com potencial terapêutico. OBJETIVO: Desenvolver e avaliar sistemas emulsionados precursores de NCLL para veiculação e liberação de CUR. MÉTODOS: Neste estudo, o lipídio utilizado foi a monoleína (Myverol18-92K), como surfactantes e os hidrótropos foram monoestearato de sorbitano (Span 60®), monolaurato de polioxietileno sorbitano (Tween 20®), lauril sulfato de sódio (LSS) e poloxamer 407 (P407), e CUR como fármaco modelo. As NCLL foram preparadas pela mistura de monoleína, surfactantes ou hidrótropos e água, mantidas em agitação e com controle de temperatura. A CUR foi adicionada nas formulações previamente selecionadas e dispersa nos sistemas emulsionados precursores de NCLL. As formulações foram avaliadas quanto avaliação macroscópica, ensaio de centrifugação (EC), ensaio de variação térmica (EVT), potencial zeta (PZ), diâmetro de partículas (DP), índice de polidispersidade (IPD), potencial hidrogeniônico (pH), microscopia de luz polarizada (MLP), microscopia confocal a laser (MCL), condutividade iônica (CIFT), calorimetria exploratória diferencial (DSC), espectroscopia de infravermelho (FTIR), propriedades mecânicas (dureza, compressibilidade, adesividade, coesividade e ucoadesão), teor da CUR e perfil de dissolução e liberação da CUR. RESULTADOS: Os sistemas emulsionados precursores de NCLL foram obtidos por diferentes técnicas de preparação com variação da adição da água, temperatura e agitação, as quais, foram importantes para seleção das formulações e das melhores condições experimentais para NCLL. Após avaliação da estabilidade físico-química e caracterização estrutural as melhores formulações selecionadas foram: F1A50°C, F6, DFA-F6, DFB-F6, e nas três últimas a CUR foi incorporada. Todas essas formulações apresentaram NCLL no formato de cruz de malta. O maior percentual de teor da CUR foi observado na formulação DFA-F6 (70%) e no estudo de dissolução e liberação da CUR, a liberação máxima de CUR foi observada após 28h para formulação DFB-F6 (30%). Além disso, as curvas de DSC mostraram mudança no estado cristalino da CUR. As curvas obtidas por FTIR mostraram que os estiramentos dos grupamentos químicos da CUR permaneceram inalterados, e as propriedades mecânicas foram consideradas úteis para o desenvolvimento de novas formas farmacêuticas e vias de administração. CONCLUSÃO: Desta forma, as condições experimentais empregadas possibilitaram obter sistemas precursores de NCLL no formato de cruz de malta, com potencial para veiculação da CUR.
- DissertaçãoDesenvolvimento e avaliação in vitro de comprimidos de liberação modificada para veiculação de Zidovudina(2010) Bicheri, Maria Theresa LeiteA proposta do presente trabalho foi desenvolver um sistema matricial hidrofílico na forma farmacêutica comprimido para a veiculação da zidovudina, com o objetivo de estender o tempo de liberação do fármaco. O polímero hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), em dois graus diferentes de viscosidade, HPMC K100LV e K4M, foi utilizado como agente retardante de liberação. Comprimidos contendo 12,50, 18,75 e 25,00% de quantidade total de HPMC foram produzidos, por meio de compressão direta. Dentro dessas quantidades totais foram estabelecidas misturas entre as os polímeros (HPMC) com viscosidades diferentes, a fim de se analisar o comportamento das viscosidades alcançadas. A força de compressão exercida na preparação dos comprimidos também foi alterada, com o auxílio de uma prensa hidráulica manual, as pressões exercidas foram de 1,5 e 3,0 toneladas. Os comprimidos foram submetidos a ensaios físico-químicos para a avaliação da qualidade dos mesmos. A fim de determinar a cinética de liberação do fármaco, foram aplicados os modelos cinéticos de Higuchi, Ordem Zero e Primeira Ordem. Foi realizado, também, o cálculo de expoente de liberação (n) através da equação de Korsmeyer et al. (1983). Os comprimidos produzidos com 12,50% de HPMC total alcançaram liberação de 100% do fármaco em 6 horas, enquanto que os produzidos com 18,75 e 25,00% em 24 horas. O modelo cinético que mais se ajustou as formulações que continham 12,50% de HPMC total foi o de Higuchi, ao passo que para as formulações que continham 18,75 e 25,00% foi o de Primeira Ordem. O expoente de liberação calculado apontou que a maioria das formulações segue mecanismo de liberação do tipo anômalo, com fenômenos de difusão e erosão combinados. Pelos resultados obtidos as formulações que continham 18,75% e 25,00% de HPMC apresentaram o aumento no tempo de liberação da zidovudina.
- DissertaçãoEstudo de propriedades físico-químicas envolvidas no processo de densificação de comprimidos contendo zidovudina(2010) Angiolucci, TatianaEste trabalho esta baseado na investigação do comportamento de uma formulação farmacêutica sólida, contendo Zidovudina (AZT), quando submetido a processo de compressão ou densificação. O AZT foi o primeiro fármaco aprovado para o tratamento da AIDS e das infecções causadas pelo HIV. O objetivo geral deste trabalho foi o de caracterizar as propriedades físico-químicas dos comprimidos, obtidos da formulação experimental, quando submetidos a diferentes forças de compressão. Nestas análises foram utilizadas técnicas descritas em compêndios farmacopeicos e técnicas não convencionais para o estudo da porosidade. A técnica não convencional utilizada foi o uso da atenuação da radiação gama, para a determinação da porosidade dos comprimidos. Esta metodologia está baseada na atenuação de um feixe de radiação gama pelo comprimido. A intensidade do feixe de radiação que emerge dos comprimidos foi calculada, e o coeficiente de atenuação linear dos raios gama foi obtido. O resultado foi posteriormente relacionado com a porosidade dos comprimidos. As técnicas convencionais usadas para estudar o comportamento dos comprimidos foram os testes de: dureza, friabilidade e dissolução. Todos estes testes são classificados como testes destrutivos. Foi feito também neste trabalho, um amplo estudo usando modelos teóricos com a finalidade de explicar o comportamento da formulação sob compressão. As propriedades de compressão da formulação foram caracterizadas usando as equações de Heckel e de Walker. Os resultados destes estudos, somadas com as informações obtidas nos testes destrutivos e não destrutivos são discutidos e os resultados apresentados. Os testes conduzidos usando as equações de Heckel e Walker, indicam que o processo de densificação é governado principalmente por deformações do tipo plástica e pressões em torno de 246 MPa, já são suficientes para se produzir um comprimido.
- DissertaçãoExtração e caracterização físico-química do ulvan (Ulva lactuca L.): uma plataforma para preparação de sistemas biomiméticos particulados(2020) Crescencio, Kessi Marie de MouraINTRODUÇÃO: A Ulva lactuca apresenta vantagens que justificam sua exploração na pesquisa e no desenvolvimento de produtos da área farmacêutica, alimentícia e cosmética. O principal componente desta alga é o ulvan, uma classe de heteropolissacarídeos sulfatados. A estrutura química destes polissacarídeos se assemelha às estruturas moleculares do ácido hialurônico e do sulfato de condroitina. OBJETIVO: Avaliar a viabilidade da utilização da alga marinha Ulva lactuca, como fonte do ulvan para biomimetizar o efeito do ácido hialurônico e do sulfato de condroitina. MÉTODOS: O processo de extração do ulvan foi padronizado. O hidrogel de ulvan foi preparado em meio etanólico na presença de cloreto de cálcio. O rendimento em polissacarídeos foi determinado. O ulvan foi caracterizado por técnicas físicas e físico-químicas: avaliação macroscópica, microscopia eletrônica de varredura (MEV), difração de raios X (DRX), microtomografia computadorizada, análise elementar, potencial hidrogeniônico (pH), calorimetria exploratória diferencial (CED), espectroscopia de infravermelho com transformada de Fourier (IVTF), fluorescência de raios X (FRX) e determinação do diâmetro da partícula (DP), potencial zeta (PZ) e índice de polidispersidade (IPD). O hidrogel de ulvan foi caracterizado por avaliação macroscópica, microscopia eletrônica de varredura (MEV), difração de raios X (DRX) e propriedades físicas, físico-químicas e mecânicas do sistema coloidal. RESULTADOS: O rendimento foi de 25,54%. A MEV mostrou material fibroso. Os resultados para pH, DP, PZ e IPD da dispersão aquosa de ulvan foram, respectivamente, 6,68 ± 0,01, 360,46 ± 19,37 nm, (-) 11,21 ± 2,26 mV e 0,303 ± 0,022. A CED mostrou picos de fusão em 86,04 oC e 94,86 oC e pico de carbonização em 213,15 oC. O espectro de IVTF confirmou os achados na literatura. FRX detectou a presença de enxofre, magnésio, potássio, cloro, cálcio, silício e fósforo. A DRX confirmou a estrutura semicristalina do ulvan. O pH, DP, PZ e IPD do hidrogel foram, respectivamente, 10,39 ± 0,02, 227,66 ± 6,13 nm, (-) 25,21 ± 0,98 mV e 0,325 ± 0,018. A CED apresentou pico de fusão em 109,35oC. A MEV mostrou a estrutura cristalina do hidrogel. O resultado do IVTF mostrou modificações no espectro referente a reticulação com íons Ca2+. O hidrogel obtido era termorresponsivo e apresentou resultados para dureza (0,032 ± 0,003 N), compressibilidade (0,29 ± 0,05 N.s-1), adesividade (0,29 ± 0,05 N.s-1), coesividade (0,16 ± 0,01 N) e mucoadesão (0,305 ± 0,067 N). CONCLUSÃO: A análise dos resultados mostrou que a metodologia utilizada foi eficiente para a realização da extração de ulvan, com alto grau de pureza, e para obtenção de um hidrogel de ulvan, a partir da reticulação do ulvan com íons cálcio (Ca2+). Entretanto, este hidrogel, que foi desenvolvido com o intuito de avaliar a capacidade de utilizar o ulvan para biomimetizar o efeito do ácido hialurônico e do sulfato de condroitina, não apresentou propriedades físicas, viscosimétricas e fisiomecânicas adequadas para a sua utilização como substituto destes polímeros. Desta forma, para que este material possa ser utilizado em aplicações biomédicas, como a aplicação em cartilagens articulares inflamadas e desgastadas, estas propriedades precisam ser aperfeiçoadas.
- DissertaçãoPreparação e caracterização de filmes poliméricos mucodesivos com potencial de uso para o tratamento da mucosite oral aguda induzida por quimioterapia e radioterapia(2013) Lopes, Daiane TenorTratamentos antineoplásicos como quimioterapia e radioterapia para tratamento de câncer na região de cabeça e pescoço causam, invariavelmente, mucosite oral. Esta grave consequência leva a modificações indesejadas no protocolo do tratamento antineoplásico, prejudica o estado nutricional e diminui a qualidade de vida de pacientes em tratamento. Tratar ou prevenir o agravamento da mucosite oral destes pacientes é, sobretudo, um grande desafio científico. O desenvolvimento de sistemas de liberação de fármacos para aliviar a dor local, estimular a reepitelização do tecido, manter a umidade da mucosa, e promover a descontaminação seletiva de microrganismos pode contribuir significativamente para tratamento da doença e para o bem estar dos pacientes. Neste contexto, o objetivo deste trabalho foi à preparação e avaliação in vitro e in vivo de dispositivos orais, na forma de filme mucoadesivos e hidrogelatinosos, para liberação bucal de fármacos para prevenir e tratar a mucosite oral. Os dispositivos orais foram preparados na forma de uma mistura de polímeros, cuja base foi composta de carboximetilcelulose ultrapurificada (CMC), polivinilpirrolidona K30 (PVP), hidroxipropilmeticelulose K4M (HPMC K4M), hidroxipropilmetilcelulose 100 (HPMC 100), hidroxietilcelulose (HEC) e quitosana de baixa massa molar (QT). Para obtenção dos filmes foi adotada 2 técnicas, sendo uma delas por moldagem e a outra técnica por extensão do hidrogel. As propriedades morfológicas, mecânicas e biofarmacotécnicas dos filmes foram avaliadas in vitro. Estudo piloto in vivo foi realizado para avaliar, preliminarmente, a mucoadesão. Os resultados dos estudos com os hidrogéis mostraram o comportamento de fluxo de cada polímero bem como da mistura e das concentrações adequadas de cada polímero no hidrogel para a formação de um dispositivo oral na forma de filme bicamada, hidrogelatinoso e mucoadesivo. A mucoadesão e a resistência mecânica medidas in vitro foram plenamente satisfatórias para alcançar o produto desejado. Estudo piloto realizado in vivo demonstrou que o dispositivo oral adere á superfície do epitélio e que a erosão da camada apical observada visualmente foi gradual. Nesta perspectiva de produto com alto valor agregado, os dispositivos orais na forma de filme hidrogelatinoso mucoadesivo podem ser uma alternativa promissora na prevenção e tratamento da mucosite oral. O efeito da concentração dos polímeros sobre a liberação dos fármacos será avaliado posteriormente.
- DissertaçãoSíntese de nanopartículas lipídicas sólidas para veiculação de curcumina(2016) Lopes, Franciely Cristina Corrêa das NevesA proposta deste estudo foi desenvolver e avaliar nanopartículas lipídicas sólidas (NLS) para a veiculação de curcumina (CUR). A CUR é um composto fitoquímico reconhecido pela baixa toxicidade intrínseca e ampla variedade de efeitos terapêuticos. Embora apresente um grande potencial terapêutico, a biodisponibilidade da CUR é baixa. Sistemas carreadores nanoestruturados têm sido utilizados para superar barreiras biológicas que limitam a biodisponibilidade de fármacos. Para veiculação na forma de NLS, a baixa solubilidade da CUR em água foi resolvida através da preparação de dispersões sólidas (DS), com o carreador hidrossolúvel polivinilpirrolidona K30 (PVP K30), utilizando tecnologia de copreciptação e fusão. As DS foram caracterizadas por equilíbrio de solubilidade (ES), teor, calorimetria exploratória diferencial (DSC), espectroscopia de infravermelho (FTIR), microscopia eletrônica de varredura (MEV) e difração de raio X (DR-X). Foram feitas 9 (nove) formulações de NLS, denominadas A1, A2, A3, B1, B2, B3, C1, C2 e C3 preparadas utilizando softisan® 100, lecitina de soja, span 80, estes para a fase oleosa, e glicerol, tween 80 e água na fase aquosa. O método empregado para a produção das NLS foi o de microemulsificação. As DS e CUR livre foram dispersas nas NLS com massa equivalente a 200 μg. mL-1 de CUR. A avaliação das NLS contendo DS-CUR foi comparada com as formulações contendo CUR livre. As propriedades físico-químicas foram avaliadas e comparadas para potencial hidrogeniônico (pH), eficiência de incorporação, volume hidrodinâmico, potencial zeta, índice de polidispersão, calorimetria exploratória diferencial (DSC), espectroscopia de infravermelho (FTIR), microscopia eletrônica de transmissão (MET) e perfil de liberação da CUR. Das nove formulações, as que apresentaram os melhores resultados foram a B2 (softisan® 100 1%, lecitina de soja 0,5%, span 80 0,2%, glicerol 12,6%, tween 80 0,5%, 200 μg. mL-1 de CUR.) e C2 (softisan® 100 1%, lecitina de soja 0,5%, span 80 0,3%, glicerol 12,6%, tween 80 0,5% e 200 μg. mL-1 de CUR). As análises dos resultados mostraram que as NLS (B2 e C2) tem potencial para veiculação de CUR.
- DissertaçãoUso da técnica da microtomografia computadorizada para análises não destrutivas de formas farmacêuticas sólidas e excipientes(2012) Mangini Filho, SalvadorA tomografia computadorizada é uma técnica de ensaio não destrutivo que permite a visualização de estruturas internas de objetos. O objetivo deste trabalho foi o de testar o tomógrafo computadorizado da Universidade de Sorocaba, no estudo de formas farmacêuticas sólidas e gelatinosas, bem como no estudo de propriedades físicas de excipientes e fármacos, na forma de pós ou grânulos, usados pela indústria farmacêutica. Foram conduzidos estudos envolvendo situações estáticas e dinâmicas através do uso de imagens tomográficas geradas pelo tomógrafo da Uniso. Utilizando-se imagens tomográficas é possível conduzir estudos de porosidade, densidade, testes de dissolução e estudos morfológicos. Foi analisado o mecanismo de liberação de fármaco em comprimidos fabricados com a tecnologia denominada OROS, comercializados com o nome Adalat Oros®. Os testes de dissolução foram feitos usando-se metodologia tradicional e via cálculo de áreas através do uso de imagens tomográficas. Os resultados dos testes de dissolução obtidos via dissolutor e via cálculo das áreas foram comparados entre si e com dados disponíveis na literatura. Os resultados dos testes de dissolução indicam que a técnica de imagens tomográficas pode ser usada em estudos dinâmicos, para obtenção da quantidade de fármaco dissolvido. Mostramos pela qualidade das imagens tomográficas obtidas neste trabalho, que o tomógrafo de 3a geração, está apto a ser usado em estudos envolvendo formas farmacêuticas.