Navegando por Assunto "Sistemas gastrorretensivos"
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- DissertaçãoAvaliação de sistemas sólidos particulados, gastrorretensivos flutuantes, obtidos por geleificação ionotrópica(2011) Queiroz, Lidiane Ruiz TononO objetivo desse estudo foi desenvolver e avaliar sistemas sólidos particulados, gastrorretensivos, flutuantes, obtidos a partir de dispersões emulsivas com alginato de sódio, tendo importância na obtenção de grânulos carregados com os fármacos onde flutuam e são mantidos por um período de tempo maior no seu local de ação e/ou absorção, com isso, há uma melhora significativa no efeito terapêutico e na dose terapêutica. Azitromicina (AZM), Claritromicina (CLT), Prednisona (PDS), Fluconazol (FLC) e Ranitidina (RNT) foram usados como fármacos modelos. A técnica utilizada para obtenção dos sistemas particulados foi fundamentada na gelificação ionotrópica do alginato de sódio com íons cálcio. A caracterização dos sistemas particulados foi feita através da taxa de carregamento, flutuação, lag time e esferonicidade dos grânulos. A caracterização físico-química dos fármacos nos grânulos foi realizada através de espectroscopia de difração de raios x e calorimetria exploratória diferencial. Para avaliar o perfil de liberação dos fármacos foi realizado um ensaio de dissolução. Os resultados mostraram que a flutuação é imediata exceto para o FLC e o tempo de flutuação é superior à 24h. A taxa de carregamento é influenciada pela lipofilicidade do fármaco. A taxa de carregamento baixa da RNT pode estar relacionada à hidrofilicidade ou à degradação oxidativa. O FLC, muito provavelmente, induz o aparecimento de formas metastáveis dos lipídios. Os resultados de DSC e DRX indicam mudança no estado sólido da AZM e CLT e alteração química da PDS. O perfil de liberação mostrou liberação controlada para AZM e CLT e redução da taxa de liberação para FLC e PDS. Concluímos que a geleificação ionotrópica de emulsões contendo alginato de sódio é uma estratégia útil para veiculação de AZM e CLT, em sistemas gastrorretensivos flutuantes.
- DissertaçãoDesenvolvimento e avaliação de sistemas gastrorretensivos flutuantes para liberação controlada de zidovudina(2009) Yoshida, Valquíria Miwa HanaiA proposta deste estudo foi desenvolver e avaliar sistemas gastrorretensivos, flutuantes (SGF), multiparticulados, para liberação controlada. A zidovudina (AZT, azidotimidina) foi usada, neste estudo, como fármaco modelo de substâncias hidrossolúveis. Os SGF foram obtidos por difusão e evaporação do solvente da emulsão (microballoons) e através de revestimento polimérico do silicato de cálcio adsorvido de AZT (grânulos revestidos). Os SGF foram avaliados in vitro, quanto ao lag time e tempo de flutuação, taxa de carregamento e perfil de liberação de AZT. As características físico-químicas foram avaliadas por calorimetria exploratória diferencial (DSC), difração de raio-X (DR-X) e espectroscopia de infravermelho (IV). A morfologia das partículas foi avaliada por microscopia eletrônica de varredura (MEV). A flutuação foi imediata e o tempo de flutuação superior a 12 h para ambos os SGF. A taxa de carregamento foi melhor nos grânulos revestidos (81,09 ± 14,66 %) do que nos microballoons (34,32±8,62 %). Ambos os sistemas propostos apresentaram liberação modificada, seguindo o modelo matemático proposto por Higuchi. Os resultados da DSC e da DR-X mostram uma mudança no estado sólido da AZT, de cristalino para amorfo. A espectroscopia de IV revelou que as ligações químicas da AZT foram preservadas. A MEV mostrou a estrutura esférica, oca e porosa dos microballoons e o recobrimento das partículas de silicato de cálcio. Tanto os microballoons quanto os grânulos revestidos apresentaram propriedades gastrorretensivas e flutuantes de liberação controlada adequados para fármaco hidrossolúvel.
- DissertaçãoPreparação e avaliação de sistemas gastrorretensivos flutuantes, para veiculação de venlafaxina(2010) Corrêa, Eliane MelaréO desenvolvimento de sistemas gastrorretensivos é útil para prolongar o efeito terapêutico de fármacos que são absorvidos principalmente no estômago ou na parte proximal do intestino delgado. O objetivo deste trabalho foi desenvolver e avaliar sistemas gastrorretensivos, flutuantes, de liberação modificada para a veiculação de cloridrato de venlafaxina (VLF). O VLF é um inibidor da recaptação da serotonina e noradrenalina, utilizado no tratamento da depressão, doença de auto custo sócio econômico o mundo todo. Os grânulos foram preparados por via úmida utilizando adjuvantes farmacotécnicos com a finalidade específica de reduzir a taxa de liberação/dissolução do VLF e garantir que a densidade dos grânulos fosse menor que a densidade do fluído estomacal. Os grânulos foram avaliados quanto ao “lag time”, tempo de flutuação e friabilidade. A microscopia óptica e eletrônica de varredura foi utilizada para caracterização morfológica dos grânulos. Calorimetria exploratória diferencial, difração de raios X e infravermelho com transformada de Fourier foram utilizados para caracterização físico-química do VLF incorporado nos grânulos. O perfil de liberação do VLF foi avaliado “in vitro”. Os comprimidos foram obtidos por compactação dos grânulos e avaliados quanto à flutuabilidade, uniformidade de conteúdo, intumescimento e perfil de liberação/dissolução. Os resultados mostraram que o VLF manteve suas propriedades químicas inalteradas. Os grânulos apresentaram flutuação imediata, tempo de flutuação superior a 24 horas e boas propriedades de compactação. Contudo, na forma de grânulo a liberação do VLF, ocorreu em aproximadamente 30 minutos. Os comprimidos, por sua vez, apresentaram boa flutuabilidade e liberação modificada do VLF. Os sistemas gastrorretensivos flutuantes foram obtidos e permitiram alcançar, com os comprimidos, uma taxa de liberação prolongada por um período de 10 horas. Os resultados indicam o potencial dos SGRF de liberação modificada no tratamento e na prevenção das recaídas da depressão.
- DissertaçãoPreparação e avaliação de um sistema gastrorretensivo flutuante com cloridrato de ciprofloxacino obtido por dispersão sólida binária(2015) Granato, Elis MartinA proposta deste estudo foi desenvolver e avaliar um sistema gastrorretensivo, flutuante (SGF) para liberação controlada de fármacos. O cloridrato de ciprofloxacino (CPX), usado neste estudo como fármaco modelo é do grupo das fluorquinolonas, apresenta amplo espectro de ação e é eficaz in vitro contra patógenos gram-negativos gram-positivos. O CPX é melhor absorvido na cavidade estomacal e duodeno proximal. No pH alcalino há indicações que sua biodisponibilidade é reduzida. O método empregado para obtenção do SGF foi por difusão e evaporação do solvente da emulsão. As variáveis do processo como temperatura, velocidade de extrusão e velocidade de agitação foram monitoradas. Os SGF foram avaliados, in vitro, quanto ao lag time e tempo de flutuação, taxa de carregamento e perfil de liberação do fármaco. A estabilidade do fármaco nas formulações foi avaliada por Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC) e Espectroscopia de Infravermelho (IVTF). A morfologia das partículas foi avaliada por microscopia eletrônica de varredura (SEM). A polidispersidade e o potencial zeta foram medidos por espalhamento dinâmico de luz (LS). O sistema foi caracterizado por suas propriedades físico-químicas, tais como: ângulo de repouso (Ф), densidade aparente (Da), densidade forçada (Df) e Índice de Compactação de Carr (ICC). A análise dos resultados mostra que a técnica utilizada foi adequada para obtenção de partículas, esféricas, flutuantes, com tamanho médio de 151nm ±18,0, polidispersidade de 0,4 e potencial zeta de -18. A taxa de carregamento foi de 94,8% ±1,8, a flutuação foi imediata e o tempo de flutuação superior a 12 horas. A espectroscopia de IVTF sugere que a estrutura molecular do CPX não foi afetada, o DSC mostra mudança no estado cristalino do fármaco. A liberação do fármaco foi controlada e obedeceu a uma cinética de liberação de ordem zero até a 3ª hora e primeira ordem até 24ª hora. A dispersão sólida de CPX com Eudragit S100® e álcool polivinílico favoreceu a preparação de nanocarreadores para liberação controlada de fármaco facilmente solúvel em água.